
美国APExBIO中文官网 - Oxolinic acid
DNA促旋酶是拓扑异构酶类中的一种酶,当双链DNA通过解旋酶解旋时缓解应变。
体外:先前研究发现,DNA促旋酶抑制剂Oxolinic acid和香豆霉素A1都可以阻断大肠杆菌中的DNA合成。此外,在低浓度的Oxolinic acid下,细菌DNA合成的速率首先迅速下降,但随后逐渐增加。在多种DNA突变体中,Oxolinic acid能够引起DNA合成速率快速下降,随后缓慢下降[1]。
体内:动物研究表明,小鼠i.p.注射oxolinic acid可以诱导运动活性剂量依赖性地增加,并且这种刺激在32 mg/kg剂量达到顶点,在64-128 mg/kg的更高剂量下较小。与剂量增加(50-100-200 mg/kg)的氟哌啶醇(D2多巴胺受体拮抗剂)相比,32 mg/kg的oxolinic acid的刺激运动效应未显著逆转。此外,32 mg/kg的oxolinic acid没有逆转利血平引起的运动不能,甚至抵抗右旋苯丙胺诱导的逆转[2]。
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